- Сообщения
- 5.680
- Реакции
- 3.518
Итак, давайте все проведем исследование и вернемся, чтобы обсудить имеющуюся у нас информацию. Отчитаюсь в ближайшее время!
Все показатели биодоступности относятся к биодоступности при внутривенном введении (100%). Для тех, кто не знает, биодоступность вещества - это процент дозы, которая всасывается. Она значительно меняется для каждого метода введения. Период полураспада - это количество времени, которое требуется вашему организму, чтобы вывести половину принятого вещества. Существует множество противоречивых данных о точной биодоступности каждого вещества, поэтому все приведенные здесь данные являются средними.
Опиаты
Метадон: Перорально 84%. Период полувыведения: 24-36 часов,
Кетобемиодон: Перорально 34% +/-10%; Ректально 44% +/- 9%. Период полувыведения: 2,25-2,45 часа.
Меперидин: Ректальный 55%, ИМ 80-85% Период полувыведения 3,0 часа
Бупренорфин: Перорально 22%; Сублингвально 30%; ИМ 90-100%. Период полувыведения: 12-44 часа
Гидроморфон: перорально - 30-35%; интраназально - 52,4%; ректально - 33%
Дигидрокодеин: Перорально 20%. Период полувыведения 4 часа
Героин: перорально 35%; внутривенно 85%
Фентанил: Трансдермально 92%; сублингвально и буккально 50%; интраназально 70%. Связывание с белками 80-85% Период полувыведения 3-12 часов
Суфентанил: Интраназально 78%,
Ремифентанил: Связывание с белками 70%. Период полувыведения 1-20 минут
Альфентанил: 92% связывание с белком. Период полувыведения 1,5-2 часа
Морфин: перорально 30%; ректально 30%; интраназально 15-20%, хитозан (линейный полисахарид, который помогает лучше впитывать лекарства), как было показано, увеличивает назальную биодоступность морфина с 10-20% до более 60%, SC-60%, связывание с белком 30-40%, период полувыведения 2-3 часа
Оксикодон: перорально - 60-87%; интраназально - 55-70%
Гидрокодон: Пероральная биодоступность точно не известна, но она примерно равна биодоступности оксикодона; перорально обычно всасывается 70%, период полураспада 4-8 часов
Оксиморфон: Интраназально 43%; перорально 10-20%; ректально 10%
Буторфанол: перорально 5-17%
Трамадол: Перорально 68-72%; Ректально 77%: Период полувыведения 5-7 часов
Кодеин: Перорально 90%; Ректально 90%
Дифеноксилат: Связывание с белками 74-95%. Период полувыведения 12-14 часов
Петидин (меперидин): Перорально 50-60%. Связывание с белками 65-75%, период полувыведения 3-5 часов
Нормеперидин примерно в два раза менее мощный, чем меперидин, но обладает вдвое более сильным стимулирующим ЦНС действием.
Пентазоцин: Перорально 20%. Период полураспада 2-3 часа
Антагонисты опиатов
Налоксон: Перорально 2-4%. Период полувыведения 1-1,5 часа
Налтрексон: перорально 5-40%. Связывание с белками 21%, период полувыведения 4 часа (налтрексон),
и 13 часов (6-β-налтрексол) (метаболит).
Бензодиазепины
Алпразолам: Перорально 80-90%. Период полураспада 9-20 часов
Бромазепам: Перорально 84%, период полураспада 10-20 часов
Цинолазепам: Перорально 90-100%, период полураспада 9 часов
Клобазам: перорально 90%. Период полувыведения 18 часов
Клоразепат: Перорально 91%. Период полувыведения 36-100 часов
Хлордиазепоксид: Перорально 100%; внутривенно 90-95%. Период полувыведения его метаболитов составляет 14-100 часов
Клоназепам: перорально 90%; внутривенно 93%
Диазепам: Перорально 85-100%. Связывание с белками: 94% - 99%
Эстазолам: Перорально 93%. Период полувыведения 10-24 часа
Лоразепам: Перорально 85-90%; интраназально 78%
Мидазолам: Перорально 36-40%; Интраназально 55%, ИМ 90%
Флуразепам: перорально 83%. Период полувыведения составляет 40-250 часов
Темазепам: Перорально 96%. Период полувыведения 8-20 часов
Квазепам: Перорально 29-35% Период полувыведения 39 часов
Другие препараты/аналоги, действующие на ГАМК
Габапентин (Нейронтин): Перорально: более низкие дозы всасываются лучше - 60% при суточной дозировке .9 г; 27% при суточной дозировке 4,8 г. Пища увеличивает всасывание на 14%. Связывание с белками 3%. Период полувыведения 5-7 часов
Прегаблин (Lyrica): Биодоступность 90%. Период полувыведения 5-6,5 часов
Вигабатрин: перорально 80-90%. Период полувыведения 5-8 часов у молодых взрослых, 12-13 часов у пожилых.
Буспирон: перорально 5%. Период полувыведения 2-3 часа
Стимуляторы
Метилфенидат: Перорально 11-52%; Ректально значительно выше, однако точная цифра в настоящее время неизвестна. Период полувыведения 2-4 часа
Кокаин гкл: перорально 30%; интраназально 40-60%. Период полувыведения .8-4 часа (в зависимости от МОА)
Метамфетамин: Перорально 62,7%; Интраназально 79%; Курение 90,3%; 62,7%
Амфетамин: Перорально 4 л/кг; низкое связывание с белками плазмы 20% Период полувыведения 10-13 часов
Эфедрин: Перорально 85%. Период полувыведения 3-6 часов
Декстроамфетамин: Перорально 75%. Период полувыведения 10-28 часов
Бупропрон (Велбрутрин: перорально 5-30%. Период полувыведения 20 часов
Диссоциативы/психоделики
PCP: перорально 65%; курение 50%
Кетамин: Перорально 20±7%; IM 93%; Интраназально 25-50%; IV доза 96% и пероральная доза 20±7%. Кетамин быстро распределяется в головном мозге и других высокоперфузируемых тканях и на 12% связывается в плазме. Период полувыведения из плазмы составляет 2,3 ± 0,5 часа.
MDMA: Период полувыведения изомера "S" короче (около 4 часов), тогда как изомер "R" имеет гораздо больший период полувыведения. (около 14 часов).
Антидепрессанты
Тианептин: Перорально 89 +/- 11%. Период полувыведения 2,5 часа
Тразодон: Перорально 89 - 95%.
Мышечные релаксанты
Карисопродол (сома): Перорально 65%. Связывание с белками 60%. Период полувыведения 8 часов
Мепробромат: Перорально 60% связывание с белком. Период полувыведения 10 часов
Баклофен: связывание с белком 30%. Период полувыведения 1,5 часа
Дантролен: Перорально 70%
Средства для сна
Золпидем: Перорально 67%. 92% связывается в плазме крови
Залеплон: 30% перорально. Период полувыведения составляет 1,1 часа
Дифенгидрамин: Перорально 86%. Связывание с белками 98-99%. Период полувыведения 1-4 часа
Эзопиклон (Лунеста): Связывание с белками 52-59%. Период полувыведения 6 часов
Зопиклон (Zopiclone): Перорально 52-59%. Связывается с белком плазмы. Период полувыведения 6 часов и 9 часов для пациентов старше 65 лет.
Барбитураты
Гексобарбитал: Перорально 25%. Связывание с белками
Метогекситал: Ректально 17%. Период полувыведения 5,6 часов
Фенобарбитал: Перорально 95%. Связывание с белками 20-45%. Период полувыведения от 53 до 118 часов
Примидон: Перорально 90%. Связывание с белками 70%. Период полувыведения примидона 5-15 часов, активный метаболит (фенобарбитал) период полувыведения - 100 часов
Все показатели биодоступности относятся к биодоступности при внутривенном введении (100%). Для тех, кто не знает, биодоступность вещества - это процент дозы, которая всасывается. Она значительно меняется для каждого метода введения. Период полураспада - это количество времени, которое требуется вашему организму, чтобы вывести половину принятого вещества. Существует множество противоречивых данных о точной биодоступности каждого вещества, поэтому все приведенные здесь данные являются средними.
Опиаты
Метадон: Перорально 84%. Период полувыведения: 24-36 часов,
Кетобемиодон: Перорально 34% +/-10%; Ректально 44% +/- 9%. Период полувыведения: 2,25-2,45 часа.
Меперидин: Ректальный 55%, ИМ 80-85% Период полувыведения 3,0 часа
Бупренорфин: Перорально 22%; Сублингвально 30%; ИМ 90-100%. Период полувыведения: 12-44 часа
Гидроморфон: перорально - 30-35%; интраназально - 52,4%; ректально - 33%
Дигидрокодеин: Перорально 20%. Период полувыведения 4 часа
Героин: перорально 35%; внутривенно 85%
Фентанил: Трансдермально 92%; сублингвально и буккально 50%; интраназально 70%. Связывание с белками 80-85% Период полувыведения 3-12 часов
Суфентанил: Интраназально 78%,
Ремифентанил: Связывание с белками 70%. Период полувыведения 1-20 минут
Альфентанил: 92% связывание с белком. Период полувыведения 1,5-2 часа
Морфин: перорально 30%; ректально 30%; интраназально 15-20%, хитозан (линейный полисахарид, который помогает лучше впитывать лекарства), как было показано, увеличивает назальную биодоступность морфина с 10-20% до более 60%, SC-60%, связывание с белком 30-40%, период полувыведения 2-3 часа
Оксикодон: перорально - 60-87%; интраназально - 55-70%
Гидрокодон: Пероральная биодоступность точно не известна, но она примерно равна биодоступности оксикодона; перорально обычно всасывается 70%, период полураспада 4-8 часов
Оксиморфон: Интраназально 43%; перорально 10-20%; ректально 10%
Буторфанол: перорально 5-17%
Трамадол: Перорально 68-72%; Ректально 77%: Период полувыведения 5-7 часов
Кодеин: Перорально 90%; Ректально 90%
Дифеноксилат: Связывание с белками 74-95%. Период полувыведения 12-14 часов
Петидин (меперидин): Перорально 50-60%. Связывание с белками 65-75%, период полувыведения 3-5 часов
Нормеперидин примерно в два раза менее мощный, чем меперидин, но обладает вдвое более сильным стимулирующим ЦНС действием.
Пентазоцин: Перорально 20%. Период полураспада 2-3 часа
Антагонисты опиатов
Налоксон: Перорально 2-4%. Период полувыведения 1-1,5 часа
Налтрексон: перорально 5-40%. Связывание с белками 21%, период полувыведения 4 часа (налтрексон),
и 13 часов (6-β-налтрексол) (метаболит).
Бензодиазепины
Алпразолам: Перорально 80-90%. Период полураспада 9-20 часов
Бромазепам: Перорально 84%, период полураспада 10-20 часов
Цинолазепам: Перорально 90-100%, период полураспада 9 часов
Клобазам: перорально 90%. Период полувыведения 18 часов
Клоразепат: Перорально 91%. Период полувыведения 36-100 часов
Хлордиазепоксид: Перорально 100%; внутривенно 90-95%. Период полувыведения его метаболитов составляет 14-100 часов
Клоназепам: перорально 90%; внутривенно 93%
Диазепам: Перорально 85-100%. Связывание с белками: 94% - 99%
Эстазолам: Перорально 93%. Период полувыведения 10-24 часа
Лоразепам: Перорально 85-90%; интраназально 78%
Мидазолам: Перорально 36-40%; Интраназально 55%, ИМ 90%
Флуразепам: перорально 83%. Период полувыведения составляет 40-250 часов
Темазепам: Перорально 96%. Период полувыведения 8-20 часов
Квазепам: Перорально 29-35% Период полувыведения 39 часов
Другие препараты/аналоги, действующие на ГАМК
Габапентин (Нейронтин): Перорально: более низкие дозы всасываются лучше - 60% при суточной дозировке .9 г; 27% при суточной дозировке 4,8 г. Пища увеличивает всасывание на 14%. Связывание с белками 3%. Период полувыведения 5-7 часов
Прегаблин (Lyrica): Биодоступность 90%. Период полувыведения 5-6,5 часов
Вигабатрин: перорально 80-90%. Период полувыведения 5-8 часов у молодых взрослых, 12-13 часов у пожилых.
Буспирон: перорально 5%. Период полувыведения 2-3 часа
Стимуляторы
Метилфенидат: Перорально 11-52%; Ректально значительно выше, однако точная цифра в настоящее время неизвестна. Период полувыведения 2-4 часа
Кокаин гкл: перорально 30%; интраназально 40-60%. Период полувыведения .8-4 часа (в зависимости от МОА)
Метамфетамин: Перорально 62,7%; Интраназально 79%; Курение 90,3%; 62,7%
Амфетамин: Перорально 4 л/кг; низкое связывание с белками плазмы 20% Период полувыведения 10-13 часов
Эфедрин: Перорально 85%. Период полувыведения 3-6 часов
Декстроамфетамин: Перорально 75%. Период полувыведения 10-28 часов
Бупропрон (Велбрутрин: перорально 5-30%. Период полувыведения 20 часов
Диссоциативы/психоделики
PCP: перорально 65%; курение 50%
Кетамин: Перорально 20±7%; IM 93%; Интраназально 25-50%; IV доза 96% и пероральная доза 20±7%. Кетамин быстро распределяется в головном мозге и других высокоперфузируемых тканях и на 12% связывается в плазме. Период полувыведения из плазмы составляет 2,3 ± 0,5 часа.
MDMA: Период полувыведения изомера "S" короче (около 4 часов), тогда как изомер "R" имеет гораздо больший период полувыведения. (около 14 часов).
Антидепрессанты
Тианептин: Перорально 89 +/- 11%. Период полувыведения 2,5 часа
Тразодон: Перорально 89 - 95%.
Мышечные релаксанты
Карисопродол (сома): Перорально 65%. Связывание с белками 60%. Период полувыведения 8 часов
Мепробромат: Перорально 60% связывание с белком. Период полувыведения 10 часов
Баклофен: связывание с белком 30%. Период полувыведения 1,5 часа
Дантролен: Перорально 70%
Средства для сна
Золпидем: Перорально 67%. 92% связывается в плазме крови
Залеплон: 30% перорально. Период полувыведения составляет 1,1 часа
Дифенгидрамин: Перорально 86%. Связывание с белками 98-99%. Период полувыведения 1-4 часа
Эзопиклон (Лунеста): Связывание с белками 52-59%. Период полувыведения 6 часов
Зопиклон (Zopiclone): Перорально 52-59%. Связывается с белком плазмы. Период полувыведения 6 часов и 9 часов для пациентов старше 65 лет.
Барбитураты
Гексобарбитал: Перорально 25%. Связывание с белками
Метогекситал: Ректально 17%. Период полувыведения 5,6 часов
Фенобарбитал: Перорально 95%. Связывание с белками 20-45%. Период полувыведения от 53 до 118 часов
Примидон: Перорально 90%. Связывание с белками 70%. Период полувыведения примидона 5-15 часов, активный метаболит (фенобарбитал) период полувыведения - 100 часов
